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磷脂輔料DOPE與DSPE在實際應用中有哪些區(qū)別?

更新時間:2021-08-09   點擊次數(shù):1352次

你們知道磷脂輔料DOPE與DSPE在實際應用中有哪些區(qū)別嗎?本篇文章就讓AVT小編給您講解一下磷脂輔料DOPE與DSPE在實際應用中有哪些區(qū)別吧!


DOPE二油酰磷脂酰乙醇胺應用


在脂質體制劑的制備過程中,你可能在方中經(jīng)常看到DOPE的身影,一般來說,正常的陽離子脂質體方中需含有陽離子脂質、膽固醇、中性助磷脂以及PEG化磷脂,各種脂質成分的選擇經(jīng)常是因項目不同而各異,但在查閱文獻過程中大家都會發(fā)現(xiàn)一個共同點,那就是方中常出現(xiàn)DOPE的身影,這是為什么呢?


DOPE可說是非常常用的助磷脂(helper lipid),在制備陽離子脂質體過程中具有很強的協(xié)同作用,主要原理如下:


1、中性不穩(wěn)定助類脂:起穩(wěn)定雙層膜和降低陽性成分毒性的作用。


2、干擾類脂膜,使內涵體膜不穩(wěn)定:在細胞內能促進DNA、RNA的釋放,同時輔助陽離子脂質體的細胞滲透。


3、能夠確定核酸+脂質體復合物的形態(tài),可是脂質體結構從多相Lα相躍遷到六角HII相,使復合物具有良好的可融性,能提高跨膜效率。


因此,DOPE的加入可使得陽離子脂質體膜融合更好、穩(wěn)定性更高、細胞毒性更小。大量研究表明類脂聚合物單獨作用時不能轉染細胞,而加入DOPE能解決這個問題,比如使用DC-Chol/DOPE可表達CAT基因,而復合物DC-Chol/DOPC則沒有活性。


| 中文名稱:二油酰磷脂酰乙醇胺

| 商品名:DOPE

| 化學名稱:1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺

| 英文化學名稱:1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine

| 分子式:C41H78NO8P

| 生產(chǎn)商:艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司

| CAS號:4004-5-1

| DMF號:028884

| EINECS號:200-663-8

| 級別:藥用試劑級別

| 執(zhí)行標準:企業(yè)標準

| 用途:脂質體

| 溶解性:不溶于水,可溶于氯仿、甲醇、乙醇

| 分子量:744.03

| 保存條件:-20℃

| 注意事項:避免與強酸、強堿、強氧化性物質接觸

| 貨號:S03005


| 中文名稱:二油酰磷脂酰乙醇胺

| 商品名:DOPE

| 化學名稱:1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺

| 英文化學名稱:1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine

| 分子式:C41H78NO8P

| 生產(chǎn)商:艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司

| CAS號:4004-5-1

| DMF號:028884

| EINECS號:200-663-8

| 級別:藥用試劑級別

| 執(zhí)行標準:企業(yè)標準

| 用途:脂質體

| 溶解性:不溶于水,可溶于氯仿、甲醇、乙醇

| 分子量:744.03

| 保存條件:-20℃

| 注意事項:避免與強酸、強堿、強氧化性物質接觸

| 貨號:S03005


接下來小編給大家舉兩個DOPE的應用案例:


DOPE在脂質體疫苗中的應用一:Epaxal®


是款上市的脂質體劑型的疫苗,也是基于病毒顆粒技術平臺Virosome的疫苗產(chǎn)品,由瑞士的Crucell Berna Biotech公司開發(fā)并擁有相關技術,1993年歐洲上市。Epaxal具有很高的耐受性并且可以進行硬膜內或皮下注射,因為產(chǎn)品中不含有鋁鹽和硫柳汞作為佐劑。這也使得其與傳統(tǒng)的含鋁疫苗相比,注射部分疼痛感及副作用小很多。得益于脂質體的劑型優(yōu)勢,一次注射Epaxal可獲得免疫效果長達20年。


Epaxal方比較簡單,使用DOPE和DOPC以摩爾比25:75的比例混合制備脂質病毒體,病毒糖蛋白嵌插在磷脂雙分子層上,疫苗株RG-SB結合在脂質體表面,粒徑在150nm左右。


DOPE在脂質體疫苗中的應用二:Inflexal® V


流感疫苗Inflexal V,同樣是由瑞士Crucell Berna Biotech公司基于病毒顆粒技術Virosome開發(fā)研制的脂質體疫苗,1997年歐洲上市。臨床實驗顯示,其免疫效果與耐受性均較普通的流感疫苗有提高。


Inflexal V的方與同門師兄Epaxal相同,使用DOPE : DOPC=25:75 (mol/mol),磷脂總用量約為制劑的10%。失活流感病毒A和B的血凝素表面分子被磷脂雙分子層所包裹、保護,粒徑約為150nm。


DSPE磷脂同樣多應用于脂質體的制備


文章伊始小編就告訴大家,DSPE二硬脂酰磷脂酰乙醇胺是一款脂質體輔料,主要適用于脂質體的制備,常常被應用在在實驗研究中。




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