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兼有磷脂兩親性和PEG親水高分子特性的DSPE-MPEG2000

更新時(shí)間:2021-07-08   點(diǎn)擊次數(shù):2180次

DSPE-MPEG2000兼有了磷脂的兩親性和PEG的親水高分子特性,近年來在長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體、高分子膠束、長(zhǎng)循環(huán)納米粒等藥物載體中的應(yīng)用獲得了較快發(fā)展,DSPE-MPEG2000是具有一定引濕性的白色粉末狀固體,在低級(jí)醇、酮、及中易溶,水中溶解度約(3-4)g/100ml。本篇文章就讓AVT小編給大家介紹一下DSPE-MPEG2000的應(yīng)用與產(chǎn)品信息吧!

 

 

| 中文通用名:二硬脂?;字R掖及?聚乙二醇2000

| 中文化學(xué)名稱:N-(羰基-甲氧基聚乙二醇2000)-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺,鈉鹽

| 英文通用名:DSPE-MPEG2000

| 英文化學(xué)名稱:N-(Carbonyl-methoxypolyethylene glycol 2000)-1,2-distearoyl-sn-glycerol-3-phosphoethanolamine,sodium salt

| CAS號(hào):147867-65-0

| 登記號(hào):F20170000595

| 級(jí)別:試劑

| DMF號(hào):025329

| 分子式:C43H83NO10P(C2H4O)nNa,n≈45

| 分子量:大約2800

| 產(chǎn)品特性:白色粉末

| 保存方式:-15℃以下,避光

 

 

DSPE-MPEG2000分子中聚乙二醇部分分子量約2000,適用于長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體的制備,使脂質(zhì)體經(jīng)靜脈注射后不會(huì)馬上被MPS豐富的組織捕獲,從而在血液中循環(huán)時(shí)間延長(zhǎng),進(jìn)而增加進(jìn)入病理組織中的機(jī)會(huì)。2015年,F(xiàn)DA批準(zhǔn)Onivyde(伊立替康脂質(zhì)體注射液)用于zhi療晚期胰腺ai患者。Onivyde是一種拓?fù)洚悩?gòu)酶1抑制劑包封在脂質(zhì)雙層囊泡或脂質(zhì)體中,可有效延長(zhǎng)晚期胰腺ai患者生存周期,并且不會(huì)影響其生活質(zhì)量。其中MPEG2000-DSPE的含量為0.12 mg/mL,DSPC的含量為6.81mg/mL。

 

阿霉素脂質(zhì)體DOXIL中DSPE-MPEG2000的用量占總脂質(zhì)的20%,與普通阿霉素脂質(zhì)體Mycoet相比,動(dòng)力學(xué)差異明顯。脂質(zhì)體阿霉素的血漿半衰期,DOXIL為2.5d,而Myocet只有0.07h。

 

DSPE-MPEG2000在水中可分散形成膠束,臨界膠束濃度(CMC)比表面活性劑低102倍,因此載藥穩(wěn)定性更好,即使被血液稀釋,仍可維持膠束的粒子完整性。由于疏水區(qū)體積大,因此,載藥量也高于表面活性劑。另外,通過加入適量的卵磷脂,形成DSPE-MPEG2000/卵磷脂混合膠束,可使載藥量成倍上升。DSPE-MPEG2000膠束制備較脂質(zhì)體簡(jiǎn)單,而且已證實(shí),具有一定的靶向作用,易聚集于實(shí)體瘤。

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